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Description
mrp4 vesicle kitHuman MRP4 Vesikel Kit Inside Out Membranvesikel fr renale proximale Tubuli und Nukleotid Transportstudien Das Human MRP4 Vesikel Kit (HEK293 abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside Out Membranvesikel fr ATP abhngige Transportstudien von MRP4 (ABCC4). MRP4 wird in renalen proximalen Tubuli, Hepatozyten, Thrombozyten und der Blut Hirn Schranke exprimiert. Es verarbeitet ein breites Spektrum an Substraten einschlielich zyklischer Nukleotide,
Human MRP4 Vesikel-Kit – Inside-Out-Membranvesikel für renale proximale Tubuli und Nukleotid-Transportstudien
Das Human MRP4 Vesikel-Kit (HEK293-abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien von MRP4 (ABCC4). MRP4 wird in renalen proximalen Tubuli, Hepatozyten, Thrombozyten und der Blut-Hirn-Schranke exprimiert. Es verarbeitet ein breites Spektrum an Substraten einschließlich zyklischer Nukleotide, Prostaglandine, Urat und nukleotidanaloger antiviraler und onkologischer Arzneimittel — was es besonders wichtig für die renale DDI-Risikobewertung und antivirale Arzneimittelentwicklung macht.
Transporterprofil
MRP4 (ABCC4) transportiert zyklische Nukleotide (cAMP, cGMP), Prostaglandine, Urat, Glutathionkonjugate und Nukleotidanaloga. Es wird in der apikalen Membran des renalen proximalen Tubulus (beiträgt zur renalen Ausscheidung), der hepatischen basolateralen Membran und Thrombozyten (reguliert Thromboxan-A₂/cAMP-Signaling) exprimiert. Wichtige Substrate: PMEA (Adefovir), Methotrexat, cAMP, cGMP, Leucovorin. Besonders relevant für antivirale Nukleosidanaloga (Tenofovir, Adefovir, Cidofovir).
Technische Spezifikationen
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Transporter | Human MRP4 (Multidrug Resistance-Associated Protein 4) (ABCC4) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-Out-Membranvesikel |
| Reaktionen pro Kit | 100 |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | >5 |
| Detektionskompatibilität | Radiolabel, LC-MS/MS |
| Lagerung | −80 °C (Lieferung auf Trockeneis) |
| Kit-Inhalt | Vesikel, ATP, AMP, Reaktionspuffer, Waschpuffer, CoA |
| Hersteller | Cell4Pharma (Netherlands) |
| Distributor DACH | SeamlessBio GmbH, Passau |
Anwendungsgebiete
| Anwendung | Beschreibung |
|---|---|
| Antivirale Arzneimittel renale Ausscheidungsstudien | Nukleotidanaloge Antivirale (Tenofovir, Adefovir, Cidofovir) sind MRP4-Substrate. MRP4-Hemmungsstudien bewerten das DDI-Risiko für renale Akkumulation und Nephrotoxizität. |
| Renale DDI-Risikobewertung | MRP4 an der apikalen Membran des renalen proximalen Tubulus vermittelt die renale Arzneimittelausscheidung. Hemmung kann zu renaler Substratakkumulation führen — relevant für Dosisanpassung und Kombinationstherapie. |
| Prostaglandin/zyklischer Nukleotid-Efflux | Prostaglandine (PGE₁, PGE₂) sind endogene MRP4-Substrate. MRP4-Hemmung in Thrombozyten kann cAMP-Spiegel verändern und die Thrombozytenaktivierung beeinflussen. |
Assay-Prinzip
Inside-Out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters dem Assaypuffer und ermöglichen so ATP-abhängige Substrataufnahme in das Vesikelinnere. Vesikel mit Testverbindung und Probesubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubieren. Reaktion mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel durch Filtration trennen und akkumuliertes Substrat per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bestimmt das Assay-Fenster für die zuverlässige IC₅₀-Bestimmung.
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| Kit | Transporter | Gen | ATP/AMP-Verhältnis |
|---|---|---|---|
| Human BCRP Vesicle Kit | BCRP | ABCG2 | >10 |
| Human BSEP Vesicle Kit | BSEP | ABCB11 | >10 |
| Human MRP1 Vesicle Kit | MRP1 | ABCC1 | >5 |
| Human MRP2 Vesicle Kit | MRP2 | ABCC2 | >20 |
| Human MRP3 Vesicle Kit | MRP3 | ABCC3 | >5 |
| Human MRP4 Vesicle Kit | MRP4 | ABCC4 | >5 |
| Human MRP5 Vesicle Kit | MRP5 | ABCC5 | >5 |
| Human MRP8 Vesicle Kit | MRP8 | ABCC11 | >5 |
| Human Pgp Vesicle Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Pgp + FluoPgp Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Control Vesicle Kit | — | HEK293 empty vector | — |
Qualität & Regulatorische Konformität
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| Vorteil | Beschreibung |
|---|---|
| ✅ EU-Lagerverfügbarkeit | Schnelle Kühlkettenlieferung in Deutschland, Österreich, Schweiz und der EU |
| ✅ Direktkontakt | Direkter Kontakt zum Fachberater — auf Deutsch oder Englisch |
| ✅ Vollständige Dokumentation | Datenblatt, QC-Bericht und Rechnung bei jeder Lieferung |
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Bestellung oder Preisanfrage: [email protected] | +49 851 37932226
Häufige Fragen
Ist MRP4 für bestimmte Arzneimittelklassen besonders relevant?
Ja — MRP4 ist am wichtigsten für: (1) Nukleotidanaloge Antivirale (Tenofovir, Adefovir, Cidofovir), wo renales MRP4 Ausscheidung und DDI-Risiko vermittelt, (2) NSAIDs und COX-Inhibitoren über Prostaglandin-Efflux, und (3) Methotrexat und Antifolate.
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